Стефания гладкая

СТЕФАНИЯ ГЛАДКАЯ (STEPHANIA GLABRA MIERS). Травянистое тропическое растение семейства луносемяниковых (Menispermaceae) с большим клубнем и ответвляющимися от него корнями. Вес клубней достигает 30 – 50 кг. У нас стефания не растет, в настоящее время она вводится в культуру в поясе субтропиков. Для медицинских целей заготовляют корни травы.

Химический состав. В корнях и корневище стефании гладкой содержатся алкалоиды: циклеанин, стефарин (стефаглабрин), пальматин, коридин, гиндарин и др. Гиндарин и стефарин по химической структуре являются производными изохинолина.

Стефания общий вид

Фармакологические свойства. Биологическая активность стефании гладкой зависит превалирующим образом от содержания в растении алкалоидов гиндарина и стефаглабрина, фармакологические свойства которых и определяют ее терапевтическую ценность. Экспериментальное исследование гиндарина выявило, что при внутрибрюшинном введении в порциях 5 – 25 мг./кг. алкалоид значительно угнетает как спонтанную, так и вызванную фенамином двигательную активность, вызывает у животных явления центральной миорелаксации, оказывает тормозящее действие на условные рефлексы, уменьшает агрессивность животных, понижает температуру тела. В огромных порциях алкалоид оказывает противосудорожное влияние при судорогах, вызываемых коразолом, электрошоком, стрихнином и никотином, обладает обезболивающими свойствами.

Как показали опыты по изучению взаимодействия гиндарина с серотонином и норадреналином, гиндарин уменьшает содержание этих биогенных аминов в головном мозге и тонком кишечнике, что указывает на наличие избирательной чувствительности определенных звеньев регуляции медиаторов в механизме влияния алкалоида.

При изучении действия гиндарина на биоэлектрическую активность головного мозга, проведенном в опытах на кроликах с вживленными электродами, выявлено, что лекарство вызывает изменение фоновой электрической активности, сопровождающееся появлением на электроэнцефалограмме высокоамплитудной низкочастотной активности, а также ухудшение реакции усвоения ритма световых мельканий, повышение порога реакции активации в коре и подкорковых структурах в ответ на болевое и тепловое раздражение, увеличение судорожного порога гиппокампа и сетчатого образования среднего мозга при непосредственном электрическом раздражении. Анализ вызываемых гиндарином изменений в электроэнцефалограмме свидетельствует о возможной подкорковой локализации его тормозного влияния на ЦНС.

На м- и н-холинореактивные системы лекарство существенно не влияет. При изучении воздействия гиндарина на адренореактивные системы отмечено, что лекарство устраняет действие адреналина на АД, предупреждает гибель мышей от смертельной дозы адреналина, понижает «групповую токсичность» фенамина. Эти данные свидетельствуют о наличии у алкалоида адренолитических свойств.

Стефаглабрина сульфат в опытах на разнообразных видах животных при подкожном и внутрибрюшинном способах введения в небольших порциях существенно не влияет на общее состояние и поведение животных, за исключением некоторого повышения уровня двигательной активности. Однако при увеличении доз лекарства до субтоксических наблюдается сильное двигательное возбуждение, сопровождающееся подергиваниями, тремором, нарушением координации движений, а в больше тяжких случаях появлением клонико-тонических судорог.

Основной чертой фармакологического влияния стефаглабрина является его умение угнетать активность истинной и ложной холинэстеразы и повышать чувствительность органов к ацетилхолину. К примеру, в опытах с прямой мышцей живота лягушки было выявлено, что алкалоид, начиная с довольно низких концентраций, активно повышает чувствительность мышцы к ацетилхолину. Помимо того, алкалоид оказывает тонизирующее действие на гладкую мускулатуру, причем влияние это снимается атропином. Стефаглабрин в острых опытах на кошках в малых порциях повышает, а в больших снижает уровень АД.

Стефания Гладкая

Применение в медицине. Клинические испытания показали значительность терапевтическую эффективность гиндарина при функциональных расстройствах ЦНС (неврастения, невроз навязчивых состояний), остаточных явлениях травматических поражений и сосудистых заболеваний головного мозга, шизофрении, эпилепсии (судорожные припадки и эпилептический психоз), хроническом алкоголизме. В процессе лечения у подавляющего большинства пациентов наблюдается выраженное успокаивающее влияние лекарства. Положительные показатели получены при лечении детей, страдающих невротическими состояниями: у 97% из них отмечено выраженное улучшение и выздоровление. Гиндарин мягко действует и хорошо переносится больными. У многих детей после безуспешного лечения бромидами, андаксином, аминазином и другими препаратами гиндарин давал хорошие показатели.

В отличие от препаратов фенотиазинового ряда и остальных нейролептических средств гиндарин не вызывает чувства тяжести в голове и общего угнетения после сна. Седативное влияние гиндарина на ЦНС подтверждено исследованиями электрической активности головного мозга, условнорефлекторной деятельности, данными хронорефлексометрии, буквенного текста и ассоциативного эксперимента.

Противопоказаний к применению гиндарина не установлено. В начале лечения возможно легкое двигательное беспокойство, устраняемое приемом корректоров (циклодол и др.).

Исследование стефаглабрина сульфата в условиях клиники было проведено у пациентов с различными неврологическими заболеваниями (сирингомиелия, боковой амиотрофический склероз, прогрессивная мышечная дистрофия, миастения, последствия нарушения мозгового кровообращения, невриты лицевого нерва, полиневриты и др.).

Корни Стефании

Применение стефаглабрина при сирингомиелии было эффективным у 2/3 пациентов. Стефаглабрин назначали внутримышечно по 1 – 2 мл. 0,25% раствора 2 раза в день. Курс лечения составлял 20 – 30 дней. В результате лечения уменьшалась зона выпадений болевой и температурной чувствительности, восстанавливалась чувствительность на лице с появлением корнеальных рефлексов, а также значительно уменьшались симптомы расстройства глотания при сирингобульбии. Более эффективным лечение было в группе пациентов, которым стефаглабрин вводили внутримышечно по 2 мм. 2 раза в день (100 – 120 ампул). Вместе с стефаглабрином всем больным назначали массаж, ЛФК, электрофорез йодида калия на область позвоночника, витамины В1, B12.

Терапевтическая эффективность стефаглабрина изучена также у пациентов с прогрессивной мышечной дистрофией. Лекарство назначали внутримышечно по 2 мм. 2 раза в день в комбинации с ЛФК, массажем, витаминами. Благоприятные показатели характеризовались нарастанием мышечной силы, увеличением объема движений и появлением таких рефлексов, чаще всего коленных. Сравнительное изучение проводили с галантамином и прозерином. У пациентов с тяжелой генерализованной формой заболевания лекарства не давали улучшения. При легкой и средней тяжести заболевания после инъекций стефаглабрина динамометрические результаты улучшались на 2 – 6 кг, а у отдельных пациентов на 10 – 12 кг. Такие же показатели наблюдались и при назначении галантамина.

Стефаглабрин с положительными результатами использовали при боковом амиотрофическом склерозе, травматических плекситах, полирадикулоневритах, невритах лицевого нерва, полиневритах. В этой группе пациентов лекарство назначали внутримышечно в комбинации с физиотерапией в течение 1 месяца у ряда пациентов имело место полное восстановление чувствительных и двигательных нарушений. Помимо того, наблюдалось заметное уменьшение пареза мимической мускулатуры у отдельных пациентов с невритом лицевого нерва.

Стефаглабрин хорошо переносится детьми и взрослыми. По сравнению с прозерином не дает побочных явлений.

Лекарственные формы, способ применения и дозы. Гиндарин (Hyndarinum) используют внутрь в дозе 0,05 – 0,075 г. на прием 2 – 3 раза в день или вводят под кожу. Высшая разовая доза 0,1 г. Детям назначают в меньших порциях. Под кожу вводят 1 – 2 мл. 1% раствора гиндарина 2 – 3 раза в день. Курс лечения зависит от характера болезни и индивидуальной переносимости лекарства больными и может продолжаться до 3 мес.

Выпускают в таблетках по 0,05 г. и ампулах (1 – 2 мл. 1% раствора). Хранят лекарство в темном месте с предосторожностью (список Б).

Стефаглабрина сульфат (Stephaglabrini sulfas) используют внутримышечно по 1 – 2 мл. 0,25% раствора 2 раза в день. Курс лечения составляет 20 – 30 дней.

Выпускается в ампулах по 1 мл. 0,25% раствора. Лекарство можно отнести к списку Б. Хранят в защищенном от света месте. Отпускают по рецепту врача.