ФИЗОСТИГМА ЯДОВИТАЯ (PHYSOSTIGMA VENENOSUM BALF). Тропическое вечнозеленое растение семейства бобовых (Leguminosae). Растет в Африке. Для медицинских целей применяют семена травы (калабарские бобы), из оных выделяют физостигмин (эзерин).

Химический состав. В семенах (бобах) травы наличествуют алкалоиды – эзерин, эзерамин, эзеридин, генезерин, изофизостигмин и физовенин, а также жирные и эфирные масла, фитостерин и стигмастерин.

Фармакологические свойства. Эзерин (физостигмин) является превалирующим действующим веществом травы, определяющего его фармакологические свойства. Алкалоид можно отнести к антихолинэстеразным соединениям, специфика фармакологического влияния оных заключается в инактивировании или ингибировании активности холинэстеразы, вследствие чего ацетилхолин предохраняется от полного и быстрого гидролитического расщепления. В связи с этим ацетилхолин, выделяющийся в холинергических синапсах, при нормальной физиологической функции не разрушается, а, напротив, накапливается в них и дает фармакологические эффекты, свойственные ацетилхолину и холиномиметическим веществам, возбуждающим функцию холинореактивных систем.

Использование физиостигмина у лабораторных животных сопровождается стимуляцией м-холинореактивных систем, что соответствует возбуждению постганглионарных волокон парасимпатических нервов, характеризующихся сужением зрачков, брадикардией, повышением секреции слюнных и остальных желез, усилением перистальтики кишечника и сократительной способности матки. Помимо того, физостигмин обладает н-холиномиметическими свойствами, облегчая передачу возбуждения в вегетативных ганглиях и на скелетные мышцы, а также стимулируя функциональную деятельность клеток мозгового слоя надпочечников и центров продолговатого мозга.

Применение в медицине. Антихолинэстеразные свойства физостигмина салицилата нашли широкие применение в глазной практике. Физостигмин используют основным образом для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при глаукоме.

В связи с тем что общерезорбтивное влияние физостигмина на зрачок выражено довольно слабо, лекарство чаще всего вводят в конъюнктивальный мешок по 1-2 капли 0,25 – 1% раствора 2 – 6 раз в день. Сужение зрачка наступает приблизительно через 5-10 минут и продолжается 2 – 3 часа и больше. Поскольку физостигмин иногда вызывает болевые ощущения в глазу вследствие сильного сокращения радужной оболочки, лекарство рекомендуется использовать при острой глаукоме только в тех случаях, когда пилокарпин несовсем эффективен. Глазные капли лучше готовить на 2% растворе борной кислоты. Хорошие показатели дает комбинация физостигмина с пилокарпином.

Физостигмин используют при разнообразных болезнях нервно-мышечной системы (парезы, параличи, полиомиелит, сирингомиелия, рассеянный склероз и др.) в виде 0,1 % раствора для введения под кожу.

Противопоказания. Физостигмин противопоказан при выраженных гиперкинезах, эпилепсии, бронхиальной астме, гипертоническом заболевании, атеросклерозе и болезнях сердца.

Лекарственные формы способ использования и дозы. Физостигмина салицилат (Physostigmini salicylas) – бесцветный кристаллический порошок, окрашивающийся в красный цвет. Высшие дозы физостигмина для взрослых под кожу: разовая 0,0005 г, суточная 0,001 г.

Выпускается в ампулах и в растворах (глазные капли). Хранение: перечень Б.